本网讯 近日，湖北时珍实验室李娟教授与黄伟副教授在中药天然产物生物催化和药理活性研究领域取得系列进展。
研究团队与中国中医科学院中药研究所王继刚研究员、暨南大学药学院麻楠教授、叶文才教授团队共同合作，在Journal of Advanced Research（JCR分区Q1，中科院1区TOP期刊，IF: 11.4）上发表题为“Ailanthone induces triple-negative breast cancer cells death involving the inhibition of OTUB1-mediated ERRa deubiquitylation”的研究论文。该研究利用ABPP化学蛋白质组学鉴定到OTUB1为臭椿酮（Ailanthone，AIL）抗TNBC的直接细胞靶点，臭椿酮抑制去泛素化酶OTUB1介导的ERRα去泛素化，诱导三阴性乳腺癌细胞死亡。
臭椿酮通过抑制OTUB1介导的ERRa去泛素化作用诱导三阴性乳腺癌细胞死亡机制图
研究团队在Journal of Agricultural and Food Chemistry（JCR分区Q1，中科院1区TOP期刊，IF: 5.7）上发表题为“Enzymatic Synthesis of Glycosides with Enhanced Anti-tumor Activity Using Glycosyltransferase and Sucrose Synthase”的研究论文。该研究通过建立创新的酶催化系统，成功合成多种具有抗肿瘤活性的双黄酮糖苷，显著提高了其水溶性和生物活性。尤其是合成的单糖苷1a，展现出显著的抗肿瘤活性，通过代谢组学和转录组学分析揭示了其独特的作用机制，为小分子药物的发现提供了新思路。
利用糖基转移酶和蔗糖合酶合成双黄酮糖苷及其抗肿瘤活性评估流程图
研究团队在Journal of Ethnopharmacology（JCR分区Q1，中科院2区TOP期刊，IF: 4.8）上发表题为“Anti-inflammatory properties of biflavonoids derived from Selaginella moellendorffii Hieron: Targeting NLRP3 inflammasome-dependent pyroptosis”的研究论文。该研究通过分离和鉴定江南卷柏中的双黄酮类化合物，揭示了其通过靶向NLRP3炎症小体，抑制细胞焦亡，表现出显著的抗炎作用。特别是化合物F7，通过调控NF-κB/NLRP3通路，在慢性炎症治疗中具有巨大潜力。
江南卷柏双黄酮通过靶向NLRP3炎症小体依赖性焦亡发挥抗炎活性机制图
上述研究成果不仅揭示了中药天然产物在抗肿瘤、抗炎等领域的独特优势，还为中药现代化的创新应用提供了新的思路和方法。以上研究工作得到了国家自然科学青年基金、名贵中药资源可持续利用能力建设项目和湖北中医药大学杰出青年学者项目支持。
